耐药结核病抗结核药物手册(上)

发布时间:2019-01-25  栏目:荣誉  评论:0 Comments

原标题:耐药结核病抗结核药物手册(下)

原标题:耐药结核病抗结核药物手册(上)

根据WHO耐药伙伴手册(2014年版)翻译

(二)

编译:吉林省结核病医院 于英杰

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异烟肼

卷曲霉素(Cm)

药物分类:异烟酸酰肼

药物分类:环多肽类

抗结核机制:杀菌剂,特别是对于快速分裂的细胞。影响分枝酸(细胞壁)合成。

抗结核机制:杀菌:强抗结核活性,抑制蛋白质合成。一些数据提示与阿米卡星和卡那霉素交叉耐药。

剂量:4-6mg/kg/d(口服或静脉),通常成人300mg/d;大剂量异烟肼(每天600mg以上)用于低剂量异烟肼耐药或证实kat
G基因突变。

剂量:

儿童:儿童根据体重用药;

成人:15mg/kg/d,每日一次,每周5-7次(最大剂量为1g但肌肉量和体积大的人可以在监测浓度的条件下更多)。

<30kg:每日7-15mg/kg

15mg/kg/剂量,初始期后每周2-3次(一些专家使用25mg/kg/剂量间歇治疗,监测浓度)。

≥30kg:每日4-6mg/kg

>59岁:10mg/kg/剂量(最大750mg)每周5-7次或初始期后每周2-3次。作为替代方案:15mg/kg/剂量,每周3次。

最大量:300mg每天

儿童:15-30mg/kg/d,(最大量1g),每周5-7次。初始期后每周2-3次。

肾衰/透析:每天300mg或900mg每周三次。

肾衰/功能不全:12-15mg/kg/剂量,每周2-3次(不是每日)。

吡哆醇(维生素B6):使用高剂量异烟肼时及患者为糖尿病、尿毒症、HIV感染、癫痫、酒精滥用、营养不良或外周神经炎时应用。另外,孕妇和非哺乳产妇在使用异烟肼时也应接受维生素B6(10-25mg/kg/d)。

显著肥胖个体:因脂肪组织细胞外液分布降低应调整剂量。剂量应根据实际体重给予。

用法:口服(片剂或悬浮剂)、静脉注射或肌肉注射。静脉注射需使用25ml生理盐水稀释,缓慢静脉注射超过5分钟。兼容性信息不能获得,不要与其他药物“同瓶”使用。

根据校正体重调整剂量:理想体重+40%超重(男):50
kg+2.3kg/英寸超过5英尺。

储存:悬浮剂必须在室温(15-25℃)下储存。

理想体重(女):45kg+2.3kg/英寸超过5英尺。

口服吸收:口服或肌肉注射吸收完全,空腹吸收最佳,脂肪餐将降低近似50%峰浓度。

如有可能严密监测血浆浓度。

脑脊液渗透:脑膜炎时与血浆相当,正常时为血浆的20%。

用法:静脉注射或肌肉注射,每安瓿(1g)用至少2ml的生理盐水或注射用水溶解。

妊娠和哺乳期:妊娠期安全,哺乳期安全(母婴均需补充维生素B6),母乳中排出20%剂量。

储存:

肾脏疾病:肾衰无需调整剂量,但应使用维生素B6。

溶解后的药物使用前可在冰箱内保存24小时。其他数据提示可在冰箱内保存14天或室温下(15-25℃)保存2天。

肝脏疾病:可使肝衰竭加剧,慎用。

口服吸收:没有明显的口服吸收。如选择同一部位肌肉注射,吸收会较延迟。

药物相互作用:异烟肼时CYP3A4抑制剂,可以增加某些细胞色素P450酶基质的浓度,如苯妥英钠、卡马西平。

脑脊液渗透:缺乏脑膜炎时脑脊液渗透的数据。

不良反应:

特殊条件应用

肝炎(年龄相关);外周神经炎;过敏反应。其他包括:视神经炎、关节炎、中枢神经系统改变、药物诱导狼疮、腹泻以及与液体产物相关的痉挛。

妊娠和哺乳期:避免妊娠和哺乳期使用(先天性耳聋)。哺乳期可用。

禁忌证:患者对高剂量异烟肼耐药;异烟肼过敏史。

肾脏疾病:慎用。肾功能受损患者需监测血药浓度。对肾功能不全和透析患者推荐间隔用药。

药物相互作用:当使用异烟肼时,使用苯妥英钠和卡马西平的患者需要监测药物浓度。利福平有相反的作用,可以平衡异烟肼的效果。

肝脏疾病:药物浓度不受肝脏疾病影响(除非严重酒精性肝硬化伴腹水)。假定对严重肝病安全,但仍需慎重使用——一些严重肝病患者可快速进展到肝肾综合征。

监测:

不良反应

接受异烟肼单药方案治疗潜伏TB感染者不推荐常规临床监测。同时接受多种TB药物或其他肝毒性药物,或在肝病背景下(包括病毒性肝炎),推荐检查基线肝功能,基线肝功有问题或有肝毒性症状时复查。

与阿米卡星类似。肾毒性:20-25%报告蛋白尿、肌酐清除率下降,以及钾和镁降低。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

耳毒性(听力丧失):通常发生在晚期或之前存在肾损害和前庭毒性时。

1.食欲减退几天不好转。

肌肉注射局部疼痛。

2.疲劳,软弱。

电解质异常:包括低钾血症、低钙血症和低镁血症。

3.中度胃痛、恶心或呕吐。

禁忌证:对卷曲霉素过敏。通常避免妊娠期使用。

4.麻木,手指或足趾刺痛。

监测:每月监测肾功能记录肌酐(肝肾受损监测频率增加),如肾功不全监测肌酐清除率,记录基线听力并每月复查,每月复查电解质、镁和钙。经常询问患者有无前庭功能受损的表现和进行前庭功能检查。肾功有任何问题,记录峰值和过程浓度。一些专家推荐常规监测卷曲美素浓度,无论肾功能如何。肾功损害患者需连续监测浓度。

5.视力受损,眼睛痛。

患者说明和警示症状:

6.皮肤眼睛黄染,或尿色变黑。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

卡那霉素

1.皮疹。

药物分类:氨基糖苷类

2.发热或寒战。

抗结核机制:杀菌,强抗结核活性,与阿米卡星有交叉耐药,可能与卷曲霉素交叉耐药。

3.出血或挫伤。

剂量:成人:15mg/kg/d,单次使用,每周5-7天(最大剂量1g)。

4.听力问题、眩晕或平衡问题。

>59岁:10mg/kg/剂量(最大750mg),每周5-7次或初始期后每周2-3次。可选择的15mg/kg/剂量,每周三次。

5.注射部位出血或硬结。

儿童:15-30mg/kg/d(最大量1g),每周5-7次。

6.尿量减少。

肾衰/透析:12-15mg/kg/剂量,每周三次。

7.呼吸困难。

显著肥胖个体:由于脂肪组织中细胞外液的分布减少,应调整剂量。根据实际体重给药剂量将会导致超过治疗浓度。

8.肌肉无力。

根据校正体重调整剂量:理想体重+40%超重(男):50
kg+2.3kg/英寸超过5英尺。

氯法齐明(Cfz)

理想体重(女):45kg+2.3kg/英寸超过5英尺。

药物分类:吩嗪类衍生物

用法:静脉注射或肌肉注射,口服不吸收。成人静脉注射至少溶解在100ml液体中,儿童静脉注射至少为5mg/ml。静脉注射,成人不少于60分钟;儿童1-2小时。

抗结核机制:体外抗结核活性没有太多数据。估计组织半衰期近70天。

储存:无需冰箱储存。

剂量:成人:100-200mg日一次口服。方案为前2月200mg每日口服,随后改为100mg每日。

口服吸收:不吸收,肌肉注射吸收40-80%。

儿童:数据有限,但可以给予1mg/kg/d。

脑脊液渗透:最小和可变的脑脊液渗透,脑膜炎时渗透性稍好。

用法:50mg和100mg的胶囊制剂,与食物同服增加耐受性和吸收。

特殊条件使用:

储存:室温(15-25℃)。

妊娠和哺乳期:因可致先天性耳聋避免妊娠期使用。哺乳期可用。

口服吸收:口服后吸收70%。

肾脏疾病:慎用。肾功受损患者需要监测药物浓度。

脑脊液渗透:可获得的数据有限。

肝脏疾病:药物浓度不受影响。假定对重症肝病安全,但需慎用,因部分患者重症肝病可快速进展为肝肾综合征。

特殊条件应用:

不良反应:

妊娠和哺乳期:因数据有限不推荐。因可致婴儿色素沉着避免哺乳期应用。

肾毒性:比链霉素重。

肾脏疾病:无需调整剂量。

耳毒性(听力丧失)和前庭毒性:岁年龄增长和疗程延长而增加。与链霉素相比,卡那霉素的发病率要稍高一些,与阿米卡星的发病率大致相同。卡那霉素似乎有较轻微的前庭毒性。

肝脏疾病:部分经肝脏代谢,对严重肝功能不全者需慎用或调整剂量。

禁忌证:妊娠、对氨基糖苷类过敏。慎用:肾、前庭和听力受损;肠梗阻。

不良反应:

监测:

常见:皮肤、结膜、角膜和体液橘色或红色变色。皮肤干燥、瘙痒、皮疹、鱼鳞藓、干燥症。胃肠道不耐受。光敏性。

监测肾功能,每月记录肌酐(如有肝、肾损害增加监测频率),如果基础肾功能有损害,需监测肌酐清除率。经常询问患者有关前庭功能的症状并定期进行前庭功能检查。肾功有任何问题,记录药物基线和峰浓度。

少见:视网膜病、严重腹部症状、肠出血和肠梗阻,QT间期延长。

患者说明和警示症状:

禁忌证:对氯法齐明过敏。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

药物相互作用:

1.听力、平衡问题或眩晕。

同时使用可致QT间期延长的药物可导致额外的QT间期延长(例如,贝达喹啉、氟喹诺酮类、德拉马尼、唑类抗真菌药物及其他);需要更多的研究获悉该药品与抗病毒药物之间的潜在相互作用。

2.面部皮疹或肿胀。

监测:症状监测。

3.呼吸困难。

患者说明和警示症状:

4.尿量减少。

与食物同服可减少胃部不适并增加吸收。本药品可能会造成皮肤和身体分泌物变色(发红、棕色),染色会随停药恢复,但可能会恢复较长时间。避免日晒,推荐使用强的防晒剂。

5.水样便或血便。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

6.静脉注射部位疼痛、肿胀、发红。

1.粪便带血、黑便或腹泻。

7.肌肉变得无力。

2.皮肤或眼睛黄染。

左氧氟沙星(Lfx)

3.严重的恶心、呕吐、腹痛、抽搐或烧灼感。

药物分类:氟喹诺酮类

4.抑郁或自伤倾向。**

抗结核机制:杀菌,强抗结核活性。与其他氟喹诺酮类交叉耐药但不完全。数据显示其活力强于环丙沙星和氧氟沙星。抑制DNA旋转酶。

环丝氨酸(Cs)[和特立齐酮(Trd)]

剂量:

药物分类:D-丙氨酸类似物

成人:治疗结核病10-15mg/kg/d。

抗结核机制:抑菌,抑制细胞壁形成。

儿童:5岁及以下:15-20mg/kg,分两次给药(早晚)。5岁以上:10-15mg/kg/d。

剂量

肾衰/透析:肌酐清除率<30ml/min,750-1000mg/剂量,每周三次(不是每日)。

成人:通常10-15mg/kg/d(最大量1000mg);通常使用500-750mg/d分两次给药,如可耐受也可每日一次给药。为避免毒性反应,有些患者仅选择每日250mg或500mg的剂量。

用法:口服或静脉。注射溶液25mg/ml,口服悬浮液为25mg/ml。

儿童:10-20mg/kg/d,分为2次,每12小时给药一次(日最大量1g)。

储存:口服剂型和未稀释的剂型:室温(15-25℃)。稀释的剂型:室温3天,冰箱2周,冰冻6月。

吡哆醇(维生素B6):尽管支持证据不足,MDR-TB专家推荐所有使用环丝氨酸的患者均服用维生素B6。成人用量100mg或更多(或每250mg环丝氨酸用50mg维生素B6),儿童用量与其体重相适应(10mg/kg/d,常用范围为10-50mg/d)。

口服吸收:口服吸收良好。

肾衰/透析:200mg每日,或500mg每周三次,监测药物浓度保持峰浓度<35mg/ml。

脑脊液渗透:达到血浆浓度的65%。

用法:250mg胶囊制剂,口服,非肠道不吸收。

特殊条件应用:

储存:室温下(15-25℃)密封容器内。

妊娠和哺乳期:因为关节病的可能性,氟喹诺酮类通常避免在妊娠和哺乳期使用。然而,有少量研究报告妊娠期使用安全。

口服吸收:口服服用吸收最佳,与食物同服会减少吸收。制酸剂或橙汁无显著影响。

肾脏疾病:如果肌清除率<50ml/min,建议调整剂量。血液透析不能清除药物,透析后不需要补充服药。

脑脊液渗透:与血清中浓度相当。

肝脏疾病:药物浓度对肝脏无影响,假定对严重肝病安全。

特殊条件应用

不良反应:

妊娠和哺乳期:没有较好的研究,但没有致畸性报告,如果没有更好选择可以使用。哺乳期可以使用(婴儿需服用维生素B6)。

恶心、腹胀;头痛、头晕、失眠或震颤。

肾脏疾病:环丝氨酸经肾脏排出,肾衰时需调整剂量。慎用。

罕见:肌腱断裂、关节炎;QT间期延长,低血糖。

肝脏疾病:与肝毒性无关。

禁忌证:氟喹诺酮类不耐受,QT间期延长,妊娠(相对禁忌)。

不良反应

监测:不良反应监测,但不需要特殊的实验室监测。

中枢神经系统毒性,包括注意力不集中和昏睡。更严重的中枢神经系统副作用,包括惊厥、抑郁、精神错乱和自杀倾向,通常发生在峰浓度>35mg/ml时,但也可见于正常治疗范围。其他副作用包括外周神经炎和皮肤改变。皮肤问题包括苔藓样疹和皮肤-口腔炎(Stevens-Johnson综合征)。

患者说明和警示症状:

禁忌证:相对禁忌证包括癫痫发作、精神疾病和酒精滥用。

氟喹诺酮类药物可以与食物同服,多喝水,服药前2小时和后4小时内不要服用奶制品、制酸药(尤其是含铝的药物)、铁镁等矿物质补充剂或维生素。本药可导致光敏性,需要注意防晒。不要进行新的剧烈运动。

监测:治疗的前1-2周需获得峰浓度并连续监测。峰浓度应保持在35mcg/ml以下。使用相关工具(如贝克抑郁指数)获得基线和每月监测抑郁情况。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

患者说明和警示症状:

1.肌腱疼痛、肿胀或撕裂(踝关节或肘关节等后面),或肌肉或关节疼痛。

如果与食物同服,避免大量脂肪餐。避免饮酒。需同时服用大剂量维生素B6。

2.皮疹、荨麻疹、瘀伤或水疱、呼吸困难或胸部紧缩感。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

3.腹泻。

1.癫痫发作。

4.皮肤或眼睛发黄。

2.颤抖或讲话困难。

5.焦虑、混乱或头晕。

3.抑郁或自伤想法。

利奈唑胺(Lzd)

4.焦虑、混乱或记忆力减退。

药物分类:恶唑烷酮类

5.人格改变,如攻击行为。

抗结核机制:体外杀菌活性——需增加临床经验。抑制蛋白质合成。

6.皮疹或荨麻疹。

剂量:

7.头痛。

成人:60mg日一次(如发生严重不良反应可以减量到400-300mg/d)。

德拉马尼(Dlm)

儿童:11岁以下儿童10mg/kg每日三次;更大的儿童10mg/kg(最大量600mg)每日两次。10mg/kg/剂量每12小时一次。

药物分类:硝基二氢甲基咪唑类

维生素B6:使用利奈唑胺的患者均应接受维生素B6治疗。

抗结核机制:抑制细菌细胞壁成分形成,氧化分枝酸。血浆半衰期为30-38小时。不经过尿排出。

用法:口服,静脉注射。静脉注射剂量给药应超过30-120min。

剂量:

储存:片剂室温(15-25℃)保存,配置的口服混悬液在室温下可保存21天。其他剂型在室温下保存(避光、不可冰冻)。

成人:100mg每日两次24周。推荐与水同服,或餐后服用。

口服吸收:几乎完全吸收。

儿童:未确定(儿童应用的临床研究正在进行[2014年])。

脑脊液渗透:动物模型脑脊液渗透为血浆浓度的1/3,可用于人类脑膜炎的治疗。

用法:50mg覆膜片剂口服。

特殊条件应用:

储存:原包装室温内储存。

妊娠和哺乳期:因数据有限,不推荐妊娠和哺乳期使用。

口服吸收:饭时服用增加吸收。

肾脏疾病:不推荐调整剂量,但可有代谢物积聚。

脑脊液渗透:无相关数据。

肝脏疾病:与转氨酶升高罕见相关。

特殊条件应用:

不良反应:

妊娠和哺乳期:孕妇使用德拉马尼的数据非常有限。动物研究显示生殖毒性。动物研究显示乳汁中可排泄德拉马尼或其代谢产物。

1.骨髓抑制(血小板、血细胞水平下降,贫血)。

肾脏疾病:轻度到中度肾损害无需调整剂量。重度肾损害的用量尚未确定,需权衡利弊后慎用。

2.腹泻和恶心。

肝脏疾病:轻度到中度肝损害无需调整剂量。重度肝损害的用量和毒性尚未确定,需权衡利弊后慎用。

3.不可逆的视和外周神经炎,发生需停用利奈唑胺。使用时需权衡利弊。

不良反应

4.乳酸血症:病人可发生复发性恶心或呕吐;不能解释的酸中毒,接受利奈唑胺治疗的患者碳酸氢盐水平降低,应立即进行医学评估,包括血乳酸水平。

常见:恶心、呕吐、眩晕。

禁忌证:

不常见:QT间期延长。

恶唑烷酮类过敏、神经炎症状(疼痛、麻木、刺痛感、四肢无力)。

禁忌证/慎用

使用血清素制剂的患者避免使用,如单胺氧化酶抑制剂(MAOLs),选择性血清素再摄取抑制剂(例如,氟西汀、帕罗西汀)、锂、三环类抗抑郁剂等,合用可导致严重的中枢神经系统不良反应(血清素综合征)。

以下情况需不用或停用德拉马尼:

监测:

1.临床显著的室性心律失常。

监测外周神经病和视神经炎(每2月或有症状时视力检测,每月或有症状时进行外周神经炎检查)。

2.校正的QTC间期>500ms(重复ECG证实)。

治疗初期每周监测全血计数,然后每月,然后根据症状。延期应用没有临床经验。

3.严重的肝脏疾病。

患者说明和警示症状:

4.血清白蛋白<2.8。

本药品可以食物同服也可不同服。如果胃部不适,建议与食物同服。避免含有酪胺的食物或饮料:干酪、肉干、酸白菜、大豆酱油、生啤酒和红酒。确保你的医生知道你是否在服用治疗感冒,鼻塞或抑郁症的药物。

5.电解质异常。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

以下情况需慎用(更频繁的ECG检测或评估风险/获益比):

1.四肢疼痛、麻木、刺痛或无力。

1.使用其他可致QT间期延长的药物。

2.黑便、柏油样便或严重的腹泻。

2.先天性长QT综合征病史。

3.不寻常的出血和淤伤。

3.扭转型室速病史。

4.不寻常的疲乏无力。

4.甲状腺功能减退和心动过缓病史。

5.头痛、恶心或呕吐。

5.心衰失代偿病史。

美罗培南

6.血清钙、镁、或钾水平低于正常下限。

药物分类:β内酰胺-碳青霉烯类

乳糖敏感的患者需慎用。

抗结核机制:体外活性,临床经验有限。

药物相互作用

剂量:

避免与强CYP3A诱导剂同用(如利福平、卡马西平)。如果德拉马尼必须与任何强CYP3A抑制剂(如利托那韦、酮康唑)同用,在使用德拉马尼期间需要更频繁监测ECG。

成人:1000mg,每8小时静脉注射。

德拉马尼不影响抗结核药物复合剂的血浆暴露,也不影响ARV药物替诺福韦、洛匹那韦、依法韦仑等药物血浆暴露。抗病毒药物替诺福韦、依法韦仑和洛匹那韦不影响德拉马尼的血浆暴露(增加24%))。

儿童:20mg/kg/剂量,或40mg/kg/剂量,用于脑膜炎或特殊严重感染。每8小时静脉注射,每剂量<2g。

同时使用其他可致QT间期延长的药物(氯法齐明、氟喹诺酮类、贝达喹啉、唑类抗真菌药物、昂丹司琼及其他药物)时,发生QT间期延长的几率增加。

肾衰/透析:肌酐清除率20-40ml/min,750mg/12h;肌酐清除率<20ml/min,500mg/12h。

监测

用法:仅静脉注射,口服不吸收。

治疗前需获得基线ECG,开始治疗后,至少2、4、8、12、24周复查。如需要同时服用其他可致QT间期延长的药物(如莫西沙星、氯法齐明等),监测ECG频率需增加。

储存:粉针剂在室温(15-25℃)下保存,混悬液在室温下保存不超过4小时,冰箱内保存不超过24小时。

患者说明和警示症状

脑脊液渗透:良好。

需告知患者德拉马尼是一种新的抗结核药物,一些风险和副作用未知。与德拉马尼相关的一个严重的副作用是它可以改变心脏的电传导,这可能会使患者有心律失常的风险。该药物宜与食物同服,避免饮酒。

特殊条件应用:

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

妊娠和哺乳期:安全性数据欠缺。

1.心悸。

肾脏疾病:需调整剂量,透析后应用。

2.胸痛。

肝脏疾病:不需要调整剂量。

3.晕厥和类似晕厥的不良事件。**

不良反应:腹泻、恶心或呕吐。惊厥(注意中枢神经系统感染),罕见LFTs抬高,血液毒性,过敏。

乙胺丁醇(Emb)

禁忌证:美罗培南不耐受。

药物分类:未指定

监测:症状监测。

抗结核机制:抑菌,抑制细菌细胞壁合成。

患者说明和警示症状:

用量

确保你的医生知道你是否服用丙戊酸或对青霉素或头孢菌素类过敏。

成人:15-25mg/kg/d,更高剂量可以在治疗的初始几个月使用。对更长期的治疗,剂量应保持在15mg/kg/d,以避免毒性。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

儿童:15-25mg/kg/d,如使用超过2个月,应使用接近15mg/kg/d的剂量。

1.严重度腹泻:水样便或血便。

肾脏疾病/透析:15-25mg/kg/剂量,每周三次(不是每日)。

2.皮疹、荨麻疹或瘙痒。

肥胖:对于肥胖患者,基础剂量调整如下:理想体重+40%多余体重。

3.皮肤、喉咙或嘴唇肿胀。

理想体重(男):50kg+2.3kg/英寸超过5英尺

4.哮喘或呼吸困难。

理想体重(女:45kg+2.3kg/英寸超过5英尺

莫西沙星(Mfx)

用法:口服

药物分类:氟喹诺酮类

储存:室温(15-25℃)。

抗结核机制:杀菌剂,抑制DNA旋转酶;与其他氟喹诺酮类有交叉耐药,但体外数据活性更强。

药代动力学:口服2-4小时后达吸收峰值。血清浓度维持2-3小时候下降。血清半衰期6小时。每日剂量的峰血药浓度为2-6mcg/ml;间歇用药剂量50mg/kg可产生4-12mcg/ml的峰值。

剂量:

口服吸收:空腹服用达到80%的生物利用度。

成人:400mg每日一次(口服或静脉)。

脑脊液渗透:差。

儿童:无数据。

特殊条件应用

肾衰/透析:不需要调整剂量。

妊娠和哺乳期:妊娠安全,哺乳期可用。

用法:口服或静脉注射。

肾脏疾病:慎用——经肾脏清除。肾衰时增加毒性风险,需调整剂量,如方案需要,治疗期间进行药物监测。

储存:室温(15-25℃)储存,不要放在冰箱中。

肝脏疾病:安全。

口服吸收:良好(90%生物效应)。避免服用2小时前或4小时后,摄入奶制品、抗酸剂和其他含有二价阳离子的药物(铁、镁、钙、锌、维生素、地达诺新、硫糖铝)。

不良反应:球后神经炎(剂量相关-肾衰时加重)。

脑脊液渗透:动物模型研究脑脊液渗透良好。

禁忌证:之前存在视神经炎,与乙胺丁醇有关的视力改变。

特殊条件应用:

监测:进行基线和每月视敏锐度和辨色能力监测(使用高剂量和肾衰患者尤应注意)。

妊娠和哺乳期:由于观察到动物模型关节病,氟喹诺酮类避免妊娠期和哺乳期应用。然而,有少数研究报告妊娠期使用氟喹诺酮类安全。

患者说明和警示症状:

肾脏疾病:肾衰时排泄无改变,没有透析影响的数据。

可随食物同服也可空腹服用。

肝脏疾病:肝毒性罕见相关;慎用。轻中度肝脏疾病无需调整剂量。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

不良反应:

1.与眼睛有关的任何问题:视力改变、灼热感、色盲、视力模糊或眼睛痛。

恶心和腹泻;头痛和眩晕。罕见肌腱断裂、关节炎;罕见肝毒性。QT间期延长,低血糖或高血糖。

2.面部肿胀。

禁忌证:氟喹诺酮类不耐受,QT间期延长。

3.皮疹、荨麻疹或呼吸困难。

监测:症状监测。

4.手足麻木、疼痛、刺痛。

患者说明和警示症状:

5.关节痛。

莫西沙星可以与食物同服,服药前2小时和服药后4小时内,不要服用奶制品、制酸剂(尤其含铝的制酸剂)、维生素补充剂或硫糖铝。

6.发热或寒战。

如有下列情况患者需与卫生保健人员联系:

7.恶心、呕吐、食欲减退或腹痛。

1.肌腱疼痛、肿胀或撕裂(踝关节或肘关节等后面),或肌肉或关节疼痛。

8.头痛或眩晕。

2.皮疹、荨麻疹、瘀伤或水疱、呼吸困难或胸部紧缩感。

乙硫异烟胺(Eto)/丙硫异烟胺(Pto)

3.腹泻。

药物分类:甲硫羟基酰胺组,异烟酸衍生物

4.皮肤或眼睛发黄。

抗结核机制:弱杀菌,阻碍分枝酸生成。

5.焦虑、混乱或头晕。

剂量

对氨基水杨酸(PAS)

成人:15-20mg/kg/d,分次服用(最大量1g/d),通常使用500-750mg/d,分两次服用或日一次服用。

药物分类:水杨酸-抗叶酸制剂

儿童:15-20mg/kg/d,分2-3次服用(最大量1g/d)。每日单剂量给药通常在晚上或正餐时服用。一些个体需要逐渐增加剂量和治疗胃肠道不适。

抗结核机制:抑菌

吡哆醇(维生素B6):尽管罕有数据支持,大多数MDR-TB专家推荐所有服用乙硫异烟胺的患者接受维生素B6。推荐剂量成人100mg儿童1-2mg/kg/d(通常10-50mg/d)。

剂量:

肾衰/透析:无改变。

成人:8-12g/d,每日分为2-3次口服,或日一次静脉注射。

用法:口服,非肠道不吸收。

儿童:200-300mg/kg/d,每日分为2-4次口服,或日一次静脉注射。

储存:室温(15-25℃)。

肾衰/透析:无改变

口服吸收:不稳定,可能由于药物相关胃肠道失调。

用法:口服:喷洒或搅拌到酸钠或类似食物上。静脉注射。

脑脊液渗透:与血清浓度相当。

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