【癌·痛】双氯芬酸钠:双氯女孩的双面人生。

发布时间:2019-04-11  栏目:荣誉  评论:0 Comments

原标题:利可君片:踪迹难寻的利可小哥哥!

原标题:【癌·痛】双氯芬酸钠:双氯女孩的双面人生。

蚂蚁药事,做有温度的药物科普!

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作为一名学西药出身的小药师,小叨君这两天秒变大沙雕了。

人活一世,谁没疼过?

所有的一切,要从利可小哥哥说起。

只是,身体疼,经济有压力。

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还有,心理疼,精神有压力。

利可君,大名利可君片,英文名Leucogen Tablets,分子式C14H17
O4NS,化学名2-(α-苯基-α-乙氧羰基-甲基)噻唑烷-4-羧酸,属于处方药,小叨君送外号利可小哥哥,结构式如下:

在这双重压力下,我们背负的是整个无法C位出道的人生。

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如果你常年被疼痛打击报复,如果有痛风,如果你有风湿痛,如果你有关节痛,如果你有等等等,那你一定认识双氯女孩:双氯芬酸钠。

图源药智官网

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在中国药监局官网上,利可君只有一种剂型,即利可君片,生产厂家共计十多家,最早于2002年以前获批上市。

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双氯芬酸钠,英文名Diclofenac
Sodium,是一种非甾体抗炎药,活性化合物为双氯芬酸,在我国,双氯芬酸制剂属于处方药(Rx)。

图源中国药监局官网

双氯芬酸钠还有一个小哥哥,即双氯芬酸钾,英文名Diclofenac
Potassium,作用与双氯芬酸钠类似。

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在药店里,双氯芬酸钠最常见,所以小叨君只撩一下双氯女孩芬酸钠。

图源中国药监局官网

双氯女孩与其他非甾体抗炎药一样,具有消炎镇痛解热的作用,尤以镇痛和解热作用较强,其镇痛活性是吲哚美辛的6倍,阿司匹林的40倍,解热作用是吲哚美辛的2倍,阿司匹林的35倍。

有了药监局的身份证明,那就好办了,然后……

所以呢,阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛等一般的非甾体抗炎药,在双氯女孩面前,那简直是害羞得不要不要的。从武力值来看,唯一能与双氯女孩抗衡的非甾体抗炎药,可能只有塞来昔布了。

利可君未收录在《中国药典》(2015年版)中,而是收录在国家药品西药标准(化学药品地标升国标第五册)中,属于促进白细胞增生药,曾用名利血生。

好了,蚂蚁粉们,给小叨君一点光吧,我将为你们点亮双氯女孩的人生。

尤启东主编的《药物化学》(第7版,2011.8)未找到关于利可君的相关信息。

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中国临床试验注册中心和药物临床试验登记与信息公示平台搜不到关于利可君的临床资料。

图源网络,侵删

美国FDA查不到关于利可君的药物信息。

历史1973年-1974年,瑞士汽巴嘉基(Ciba-Geigy)公司开发出双氯芬酸钠。

欧洲药品管理局(EMA)查不到关于利可君的人用药物信息。

插播一下

在欧洲药品管理局(EMA)官网上搜索“Leucogen”,显示的结果是一个猫用疫苗,用于8周龄以上猫咪预防猫白血病,于2009年在欧洲获批上市。

瑞士汽巴嘉基公司(Ciba-Geigy)于1996年并入山德士公司(Sandoz
Laboratories)

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后被诺华公司(Novartis)收购

图源欧洲药品管理局(EMA)

然后

而在美国有机小分子生物活性数据库(PubChem)上,Leucogen的分子式和结构式具体如下:

诺华又将双氯芬酸钠生产线出售给葛兰素史克(GSK)

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所以

分子式(图源PubChem官网)

现在国内市面上的扶他林

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生产厂家为葛兰素史克(GSK)

结构式(图源PubChem官网)

1974年,双氯芬酸钠在日本上市,而后在120多个国家陆续上市。

同时,在使用条目下,显示Leucogen为兽用药品,点开链接后显示Leucogen为猫白血病疫苗以及在欧盟的相关注册信息。

1979年,扶他林(Voltaren)在英国上市。

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1988年,双氯芬酸钠缓释片(商品名Voltaren,即扶他林)在美国上市。

图源PubChem官网

1990年,双氯芬酸钠凝胶在中国上市,商品名立舒。

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目前,双氯芬酸已在120多个国家陆续上市。

图源欧盟委员会官网

至于其他非甾体抗炎药的上市时间,请瞬移【癌•痛】塞来昔布:你家里或许有的止痛药。

为确认Leucogen猫用疫苗与Leucogen化合物(C14H17NO4S)的关系,大白在欧洲药品管理局(EMA)官网上留言,并附上了PubChem官网关于Leucogen的介绍链接(见参考资料部分),随后,根据欧洲药品管理局(EMA)的回复邮件可知,Leucogen猫用疫苗使用了Leucogen化合物(C14H17NO4S)。

至今,美国与中国已有多种双氯芬酸药物上市,包括单方制剂和复方制剂。小叨君特地撩了一下美国FDA官网和中国CFDA官网,整理了一份双氯女孩的上市简历。

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美国的双氯女孩1988年,双氯芬酸钠缓释片获批上市,商品名Voltaren(扶他林)。

欧洲药品管理局(EMA)回复邮件截屏

金沙澳门官网,1991年,双氯芬酸钠滴眼液获批上市,商品名Voltaren(扶他林)。

按照小叨君的理解,欧洲的Leucogen猫用疫苗,可能是利可君化合物(C14H17NO4S)与包膜P45蛋白质结合而成,而包膜P45蛋白质是利用重组技术在细菌中制备出来的一种猫白血病病毒(FeLV)蛋白质,这种蛋白质和利可君化合物一起进入猫机体内,可以刺激猫免疫系统产生相应的抗体,从而达到预防猫白血病的作用。

1993年,双氯芬酸钾片获批上市,商品名Cataflam(凯扶兰)。

好,再回到利可小哥哥。

1996年,双氯芬酸钠控释片获批上市,商品名Voltaren-XR(XR扶他林)。

利可小哥哥是一种纯西药,主要用于预防、治疗白血球减少症血小板减少症

1997年,双氯芬酸钠米索前列醇缓释片获批上市,商品名Arthrotec(奥湿克)。

一般情况下,严重感染、伤寒、贫血、恶性肿瘤等患者会出现白细胞减少的现象,而红斑狼疮、紫癜、乙肝、艾滋病等患者,会出现血小板减少的现象。

2000年,双氯芬酸钠凝胶获批上市,商品名Solaraze。

所以,大多数人可能不太认识利可小哥哥,在药店里,利可小哥哥也属于小众药品。

2007年,双氯芬酸吡咯乙醇贴获批上市,商品名Flector。

在中国临床试验注册中心以及药物临床试验登记与信息公示平台官网上,均未查到任何关于利可君的临床试验,只有在万方、知网、维普等数据库上,查到一些相关的临床文献。

2009年,双氯芬酸钾胶囊(商品名Zipsor)、双氯芬酸钾口服液(商品名Cambia)、双氯芬酸钠溶液(外用,商品名Pennsaid)获批上市。

在万方数据库上,利可君的临床应用文献,主要是关于其在治疗恶性肿瘤放疗所致骨髓抑制、慢性乙型肝炎血小板减少、分化型甲状腺癌术后、弥漫性毒性甲状腺肿白细胞减少症、肾癌、甲亢合并白细胞减少、再生障碍性贫血、肿瘤化疗后白细胞下降、乳腺癌化疗后白细胞减少等方面的研究。

2013年,双氯芬酸胶囊获批上市,商品名Zorvolex。

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